U zdrowych ochotników trimepranol podawany doustnie w dawce 20 mg zmniejsza częstotliwość akcji serca w spoczynku już po 20 min od chwili podania leku. Działanie to utrzymywało się 4-6 h i wzrastało proporcjonalnie do podanej dawki [684], Dawka większa niż 40 mg powodowała przedłużający się rzadkoskurcz. Podanie trimepranolu powodowało zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca, potwierdzoną metodą Ficka, oraz w kardiografii ultrasonicznej [905], Trimepranol hamował częstoskurcz poizoprenalinowy , podobnie jak częstoskurcz powysiłkowTy, w dawce 4-krotnie mniejszej niż propranolol [784], Podany w dawce 10 mg obniżał ciśnienie krwi przez 7 h od chwili podania leku [244], Zastosowany u zdrowych ochotników w aerozolu do wdychania nie wykazywał działania kurczącego drzewo oskrzelowe [1031], Scholze [886] porównywał LBA o różnej selektywności receptorowej stwierdzając, że trimepranol w dawce 10 mg, propranolol w dawce 40 mg oraz mctaprolol w dawce 100 mg w tym samym stopniu wpływają na drogi oddechowe.
Z badań nad kinetyką znakowanego J1C trimepranolu okazało się, że okres jego półtrwania wynosi 2,5 – 3,2 h [784, 244], Bardzo szybko się absorbuje z przewodu pokarmowego. Największe stężenie we krwi osiąga po 40 – 60 min od chwili doustnego podania 10 mg leku. Jego aktywność fł-adrenolityczna utrzymuje się znacznie dłużej niż stężenie we krwi.
Leave a reply